Hộp 1 vỉ x 28 viên

ROSEPIRE 3MG/0.03MG (H/1 VỈ x 28 VIÊN) EXELTIS

Mã: SP2222527 Danh mục: , Hoạt chất: Drospirenone, EthinylestradiolDạng bào chế: Viên nén bao phimQuy cách: Hộp 1 vỉ x 28 viênCông dụng: Tránh thai hằng ngày.Thuốc cần kê đơn: Thương hiệu: ExeltisNhà sản xuất: Laboratorios Leon FarmaNơi sản xuất: Tây Ban Nha

Lưu ý: Mọi thông tin trên website chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.


 

THÀNH PHẦN

Thành phầnHàm lượng
Drospirenone3mg
Ethinylestradiol0,03mg

CHỈ ĐỊNH

Thuốc Rosepire được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

  • Tránh thai dùng đường uống

DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Kết hợp progestogen và estrogen.

Mã ATC: G03AA12.

Hiệu quả tránh thai của thuốc dựa trên sự tương tác nhiều yếu tố, quan trọng nhất chính là ức chế rụng trứng và thay đổi trong nội mạc tử cung.

Rosepine là thuốc tránh thai đường uống kết hợp ethinylestradiol và drospirenone (một progestogen). Ở liều điều trị, drospirenone vừa có hoạt tính kháng androgen và kháng mineralocorticoid nhẹ; không có hoạt tính estrogen, glucocorticoid và kháng glucocorticoid. Do đó drospirenone có tác dụng dược lý gần giống progesterone tự nhiên. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy, hoạt tính kháng mineralocorticoid nhẹ của drospirenone/ ethinylestradiol.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Drospirenone

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 38 ng/ml đạt được sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng: 76 – 85% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

Drospirenone liên kết với albumin huyết thanh, không gắn với globulin gắn hormon sinh dục (SHBG) và globulin gắn corticoid (CBG). 3 – 5% tổng nồng độ trong huyết thanh của hoạt chất ở dạng tự do. Thể tích phân bố là 3,7 ± 1,2 I/kg.

Chuyển hóa

Drospirenone bị chuyển hoá nhiều sau khi uống, tạo thành dạng acid thông qua phản ứng mở vòng lacton và 4,5-dihydro drospirenone 3-sulfate. Drospirenone ít được chuyển hoá qua CYP 3A4 và có khả năng ức chế enzyme và CYP 1A1, CYP 2C9.

Thải trừ

Drospirenone được bài tiết một lượng rất nhỏ dạng không đổi. Chất chuyển hoá của drospirenone được bài tiết qua phân và nước tiểu với tỷ lệ 1,2 – 1,4. Thời gian bán thải của chất chuyển hoá khoảng 40 giờ. Nồng độ ổn định tối đa của drosperinone trong huyết thanh khoảng 70 mg/ml, đạt được sau 7 ngày uống thuốc.

Ethinylestradiol

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh: 100 pg/ml đạt được 1 – 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng khoảng 45% và bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố 5 L/ kg.

Chuyển hóa

Ethinylestradiol được chuyển hóa ở ruột non và gan bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm. Các chất chuyển hoá ở dạng tự do hoặc liên kết với glucuronid và sulfat. Tỷ lệ thanh thải chuyển hoá của ethinylestradiol vào khoảng 5 ml/phút/kg.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của ethinylestradiol được bài tiết vào nước tiểu và dịch mật tỷ lệ 4 : 6. Thời gian bài tiết khoảng 24 giờ. Thời gian bán thải khoảng 20 giờ. Trạng thái ổn định đạt được ở nửa sau của chu kỳ điều trị.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

CÁCH DÙNG

Dùng đường uống. Người dùng phải uống thuốc hàng ngày trong 28 ngày liên tiếp và vào một giờ nhất định.

Bắt đầu vỉ thuốc tiếp theo sau ngày hết viên cuối cùng của vỉ trước. Chu kỳ kinh nguyệt thường bắt đầu vào ngày thứ 2 – 3 sau khi uống viên giả dược (viên thuốc màu trắng).

Bắt đầu dùng thuốc:

Không dùng biện pháp tránh thai bằng hormon (tháng trước):

  • Bắt đầu uống thuốc vào ngày thứ nhất của chu kỳ kinh nguyệt.

Thay đổi thuốc tránh thai kết hợp đường uống (combined oral contraception – COCs) khác:

  • Bắt đầu dùng thuốc vào ngày sau khi dùng hết viên giả dược hoặc sau thời gian dừng thuốc thường lệ của vỉ thuốc tránh thai trước.

Thay đổi từ biện pháp chỉ dùng progesteron (viên tránh thai, tiêm, cấy):

  • Có thể bắt đầu vào bất kỳ ngày nào khi đang chỉ dùng progesteron (nếu đang cấy hoặc dùng vòng tránh thai, uống thuốc vào ngày tháo ra; nếu đang tiêm, dùng thuốc vào ngày phải tiêm liều tiếp theo). Sau khi thay đổi nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu dùng thuốc.

Sau khi sẩy thai ở 3 tháng đầu thai kỳ:

  • Uống thuốc ngay lập tức, không cần thêm biện pháp tránh thai nào khác.

Sau khi sinh hoặc sau khi sẩy thai ở 3 tháng giữa của thai kỳ:

  • Bắt đầu dùng thuốc vào ngày thứ 21 – 28 hoặc sau khi sẩy thai ở 3 tháng giữa thai kỳ. Nếu bắt đầu muộn hơn, nên dùng thêm một biện pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu. Nếu đã quan hệ tình dục, phải loại trừ khả năng có thai trước khi uống thuốc COCs hoặc đợi đến kỳ kinh nguyệt đầu tiên.

Trường hợp muốn trì hoãn kinh nguyệt: 

  • Bỏ 7 viên giả dược và tiếp tục uống vỉ sau. Thời gian không có kinh nguyệt có thể kéo dài đến khi uống viên có hoạt tính cuối cùng của vỉ thuốc thứ 2. Trong thời gian này có thể thấy chảy máu bất thường.

Thay chu kỳ kinh nguyệt sang một ngày khác:

  • Rút ngắn thời gian dùng giả được theo ý muốn. Khi đó, nguy cơ không xuất hiện kinh nguyệt cao hơn và có thể thấy chảy máu bất thường trong khi uống vỉ tiếp theo.

LIỀU DÙNG

Uống 1 viên/ngày.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ LÝ

Triệu chứng quá liều bao gồm: Buồn nôn, nôn và xuất huyết nhẹ ở phụ nữ trẻ.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng khi cần thiết.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Thuốc Rosepire chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Có nguy cơ hoặc đang mắc thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE):

  • Đang mắc thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch VTE đang dùng thuốc chống đông hoặc có tiền sử huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) hay thuyên tắc phổi (PE).
  • Huyết khối tĩnh mạch di truyền hay có khuynh hướng mặc phải: đề kháng APC (gồm yếu tố V Leiden), thiếu antithrombin III, thiếu protein C, thiếu protein S.
  • Đại phẫu bất động trong thời gian dài.
  • Nguy có huyết khối tĩnh mạch tăng do có nhiều yếu tố nguy cơ.

Có yếu tố nguy cơ hoặc đang mắc thuyên tắc huyết khối động mạch (ATE):

  • Đang mắc hoặc có tiền sử thuyên tắc huyết khối động mạch (như nhồi máu cơ tim) hoặc có dấu hiệu báo trước (như đau thắt ngực).
  • Bệnh mạch máu não: Đang bị đột quỵ hoặc có tiền sử, có dấu hiệu báo trước (con thiếu máu cục bộ thoáng qua TIA).
  • Thuyên tắc huyết khối động mạch di truyền hoặc có khuynh hướng mắc phải: Tăng homocystein máu và kháng thể kháng phospholipid (kháng thể kháng cardiolipin, kháng đông lupus).
  • Tiền sử đau nửa đầu với các triệu chứng thần kinh khu trú.

Nguy cơ thuyên tắc huyết khối động mạch tăng do nhiều yếu tố nguy cơ hoặc một yếu tố nguy cơ nghiêm trọng như: Đái tháo đường biến chứng mạch máu, tăng huyết áp nặng, rối loạn chuyển hóa lipoprotein.

  • Đang có hoặc tiền sử bệnh gan nặng đến khi chức năng gan trở lại bình thường.
  • Đang có hoặc tiền sử u gan (lành tính hoặc ác tính).
  • Suy thận nặng hoặc suy thận cấp.
  • Đã chẩn đoán hoặc nghi ngờ khối u ác tính liên quan nội tiết tố (u cơ quan sinh dục hoặc u vú).
  • Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.
  • Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Thường gặp, ADR > 1/100

  • Tâm thần: Chán nản.
  • Thần kinh: Đau đầu.
  • Vận mạch: Đau nửa đầu.
  • Tiêu hoá: Buồn nôn.
  • Cơ quan sinh sản/ tuyến vú: Rối loạn kinh nguyệt, xuất huyết giữ kỳ, đau căng vú, tiết dịch âm đạo, viêm âm hộ/ âm đạo do Candida.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

  • Tâm thần: Tăng hoặc giảm ham muốn tình dục.
  • Vận mạch: Tăng hoặc hạ huyết áp
  • Tiêu hoá: Nôn, tiêu chảy.
  • Da: Mụn trứng cá, chàm, ngứa, rụng tóc.
  • Cơ quan sinh sản và tuyến vú: Vú to, nhiễm trùng âm đạo.
  • Toàn thân: Giữ nước, tăng hoặc giảm trọng lượng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

  • Miễn dịch: Quá mẫn, hen.
  • Tai: Giảm thính lực.
  • Vận mạch: Huyết khối tắc tĩnh mạch hoặc động mạch.
  • Da: Hồng ban dạng nút, hồng ban đa dạng.
  • Cơ quan sinh sản và tuyến vú: Vú tiết dịch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

THẬN TRỌNG

Rối loạn tuần hoàn

Thuốc tránh thai kết hợp đường uống làm tăng nguy cơ bệnh huyết khối tắc mạch. Nguy cơ mắc thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) cao nhất trong năm đầu tiên sử dụng thuốc tránh thai kết hợp (COCs).

Nhìn chung nguy cơ VTE ở người dùng COCs với estrogen liều thấp (< 50mcg ethinylestradiol) cao hơn từ 2 – 3 lần những người không dùng COCs không mang thai và vẫn thấp hơn so với nguy cơ thuyên tắc do mang thai và sinh đẻ.

Thuyên tắc huyết khối tỉnh mạch (VTE) biểu hiện như huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc nghẽn mạch phổi có thể xảy ra trong quá trình uống tất cả các COCs.

Rất hiếm khi huyết khối được ghi nhận xảy ra ở các mạch máu khác như gan, mạc treo, thận, tĩnh và động mạch võng mạc hoặc não. Không có sự thống nhất quan điểm mặc dù sự xuất hiện của các trường hợp này liên quan đến việc sử dụng COCs.

Các triệu chứng của thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch bao gồm:

  • Đau và/ hoặc sưng một bên chân.
  • Đột ngột đau ở ngực có thể lan ra tay trái.
  • Khó thở đột ngột.
  • Ho thành cơn, đột ngột.
  • Đau đầu dữ đội và kéo dài.
  • Mờ mắt hoặc không nhìn thấy đột ngột.
  • Nhìn đôi, nói lắp hoặc mất ngôn ngữ.
  • Bất tỉnh, có hoặc không liên quan đến động kinh.
  • Mệt mỏi hoặc tê cứng đột ngột xảy ra một bên hoặc một phần cơ thể.
  • Rối loạn vận động.

Khi dùng thuốc tránh thai kết hợp đường uống, nguy cơ bệnh huyết khối tắc tĩnh mạch tăng lên khi kèm theo các yếu tố sau:

  • Tuổi tác.
  • Có tiền sử gia đình (bệnh huyết khối tắc tĩnh mạch đã từng xảy ra với anh chị em hoặc cha mẹ).
  • Bất động kéo dài, phẫu thuật lớn, phẫu thuật ở chân hay có vết thương nặng. Trong những trường hợp trên nên ngừng dùng thuốc và dùng thuốc lại sau 2 tuần ngừng bất động.
  • Béo phì (chỉ số khối cơ thể trên 30 kg/m2).

Khi dùng thuốc tránh thai kết hợp đường uống nguy cơ biến chứng của huyết khối tắc động mạch hay tai biến mạch máu não tăng khi kèm theo các yếu tố sau:

  • Tuổi tác
  • Hút thuốc lá (phụ nữ trên 35 tuổi không nên hút thuốc nếu đùng thuốc tránh thai kết hợp).
  • Rối loạn chuyển háa lipoprotein.
  • Tăng huyết áp.
  • Đau nửa đầu.
  • Có tiền sử gia đình (bệnh huyết khối tắc động mạch đã từng xảy ra với anh chị em hoặc cha mẹ).
  • Bệnh van tim.
  • Rung tâm nhĩ.

Chống chỉ định dùng thuốc tránh thai kết hợp đường uống khi có mặt của một trong những yếu tố nguy cơ hoặc nhiều yếu tố nguy cơ về bệnh động mạch hoặc tĩnh mạch.

Không nên dùng thuốc COCs cho những người đang dùng thuốc chống đông máu.

Những người dùng thuốc tránh thai kết hợp đường uống nên thông báo cho bác sỹ trong trường hợp có các triệu chứng bệnh huyết khối.

Nếu nghi ngờ hoặc chắc chắn mắc bệnh huyết khối, không nên tiếp tục dùng thuốc tránh thai kết hợp.

Tần suất hay mức độ trầm trọng bệnh đau nửa đầu tăng lên khi dùng COCSs (có thể là dấu hiệu báo trước của bệnh mạch máu não), là lý do để dừng dùng thuốc ngay lập tức.

Khối u

Nguy cơ ung thư cổ tử cung tăng ở những người sử dụng thuốc trong thời gian dài (trên 5 năm) đã được báo cáo trong một số nghiên cứu dịch tễ học, tuy nhiên điều này còn đang tranh cãi do các nguyên nhân có thể thấy như hành vi tình dục hoặc các yếu tố khác như virus papilloma (HPV).

Có sự tăng nhẹ nguy cơ chẩn đoán ung thư vú ở phụ nữ đang sử dụng COCs. Nguy cơ cao dần biến mất trong thời gian 10 năm sau khi ngừng sử dụng COCs. Bởi vì ung thư vú rất hiếm khi gặp ở phụ nữ dưới 40 tuổi, số lượng người bị chẩn đoán ung thư vú do dùng COCs Ià rất nhỏ so với toàn bộ nguyên nhân gây ung thư vú.

Rất hiếm gặp khối u lành tính ở gan, khối u ác tính ở gan đã được báo cáo ở những người dùng COCs. Một số trường hợp cá biệt, khối u có thể đe doạ tính mạng do chảy máu tiêu hoá. Khối u ở gan nên được cân nhắc chẩn đoán phân biệt khi đau nhiều ở vùng bụng trên, gan to hoặc không có dấu hiệu xuất huyết trong 6 bụng khi phải dùng các chế phẩm tránh thai kết hợp.

Các ảnh hưởng khác

Thành phần progestin trong thuốc là chất kháng aldosteron có khả năng giữ kali. Phần lớn các trường hợp, không có sự tăng nồng độ kali trong máu. Tuy nhiên, một số bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình và đồng thời dùng với các thuốc giữ kali, nồng độ kali máu tăng nhẹ, không đáng kể trong quá trình dùng drospirenone. Vì vậy, nên kiểm tra nồng độ kali máu trong chu kỳ điều trị đầu tiên ở những bệnh nhân suy thận và đã từng điều trị dự phòng tăng kali huyết thanh trước đó, đặc biệt khi dùng đồng thời 2 loại thuốc.

Người tăng triglycerid huyết hoặc gia đình có tiền sử, có thế tăng nguy cơ viêm tụy khi sử dụng COCs.

Mặc dù một số ít phụ nữ bị tăng huyết áp khi dùng COCs đã được báo cáo, biểu hiện lâm sàng rất hiếm, nhưng trường hợp này nên ngừng dùng thuốc ngay. Nếu huyết áp tiếp tục tăng và không đáp ứng với các thuốc giảm huyết áp, phải ngừng dùng COCs. Khi giá trị huyết áp trở về bình thường, có thể dùng COCs kèm thuốc tăng huyết áp.

Vàng da và/hoặc ngứa do ứ mật tái xảy ra khi mang thai hoặc khi dùng các thuốc steroid, phải ngưng dùng COCs.

Mặc dù COCs có thể ảnh hưởng đến sự kháng insulin ngoại biên và ngưỡng glucose, không cần phải thay thế phương pháp điều trị bệnh đái tháo đường trong khi dùng COCs liều thấp (< 0,05 mg ethinylestradiol). Tuy nhiên, bệnh nhân bị đái tháo đường phải được theo dõi cần thận đặc biệt trong giai đoạn đầu dùng thuốc.

Trầm cảm, động kinh, bệnh Corhn và viêm ruột kết mạn loét đã được báo cáo trong quá trình dùng COCs.

Chứng nám da có thể xảy ra đặc biệt ở phụ nữ có tiền sử nám da khi mang thai. Phụ nữ có xu hướng nám da nên tránh ánh sáng hoặc tia tử ngoại trong khi dùng COCs.

Rosepire 0,03 mg có chứa lactose. Người có tiền sử không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp hoặc kém hấp thu galactose, người đang trong chế độ ăn kiêng lactose phải chú ý khi dùng thuốc này.

Trước khi dùng thuốc phải kiểm tra tiền sử bệnh tật (bao gồm cả tiền sử gia đình) và loại trừ khả năng có thai.

Thuốc tránh thai đường uống không phòng ngừa được lây nhiễm HIV và các bệnh lây lan qua đường tình dục.

Giảm kiểm soát chu kỳ kinh nguyệt

Dùng COCs có thể gặp chảy máu bất thường, đặc biệt trong tháng đầu. Vì vậy, đánh giá ra máu bất thường có ý nghĩa sau khi thích nghi khoảng 3 chu kỳ. Nếu ra máu bất thường kéo dài sau chu kỳ bình thường, cần xem xét đến nguyên nhân không do hormon và tiến hành các biện pháp chẩn đoán thích hợp để loại trừ khối u ác tính hoặc có thai.

TƯƠNG TÁC THUỐC

COCs có thể tương tác với thuốc gây cảm ứng men gan microsome: Hydantoin, barbiturate, primidone, carbamazepine và rifampicin, oxcarbamazepine, topiramate, felbamate, ritonavir, griseofulvin có thể làm rối loạn chu kỳ và/ hoặc ảnh hưởng đến tác dụng tránh thai.

Tác dụng tránh thai bị giảm sút khi dùng cùng với kháng sinh như ampicillin và tetracyclin. Cơ chế của tương tác này chưa được xác định.

Nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai tạm thời cùng với COCs trong quá trình sử dụng các thuốc trên và 28 ngày sau khi dừng dùng thuốc. Nếu dùng đồng thời hai loại thuốc kéo dài đến khi hết viên thuốc có hoạt tính của vỉ COC, dùng luôn vỉ tiếp theo mà không có thời gian nghỉ hoặc không dùng viên giả dược.

Ảnh hưởng của drospirenone và ethinylestradiol tới các thuốc khác: Nồng độ thuốc trong huyết thanh và mô có thể tăng (cyclosporin) hoặc giảm (lamotrigin).

Một số bệnh nhân không suy thận, dùng đồng thời drospirenone với chất ức chế ACE hoặc NSAID không gây ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Tuy nhiên, dùng đồng thời drospirenone với chất kháng aldosteron khác hay thuốc lợi tiểu giữ kali chưa được nghiên cứu. Trong trường hợp này, nồng độ kali huyết thanh phải được kiểm tra trong chu kỳ đầu tiên.

Thuốc tránh thai steroid có thể ảnh hưởng đến một số xét nghiệm: Bao gồm các thông số sinh hoá của gan, tuyến giáp, thượng thận và chức năng thận, nồng độ protein huyết thanh, ví dụ như globulin và lipid/ lipoprotein gắn corticosteroid, thông số của chuyển hoá cabohydrate, sự đông máu và phân huỷ fibrin. Các thay đổi nói chung vẫn thuộc ngưỡng bình thường. Drospirenone gây tăng hoạt tính của aldosteron ở thận làm giữ muối.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai:

Không chỉ định Rosepire cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Thuốc có thể được bài tiết vào sữa mẹ và làm giảm chất lượng sữa. Không sử dụng thuốc đến khi dừng cho trẻ bú sữa mẹ.

KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Tác dụng phụ đau đầu và xơ cứng tai của thuốc có thể làm giảm khả năng nghe, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

BẢO QUẢN

Nơi khô ráo, không quá 30oC, tránh ánh sáng.


Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.

Hoạt chất

,

Dạng bào chế

Quy cách

Công dụng

Thuốc cần kê đơn

Thương hiệu

Nhà sản xuất

Nơi sản xuất

error: Nội dung đã được bảo vệ !!

Xem trực tiếp XoilacTV hôm nay