CELOSTI 200 (2 VỈ x 10 VIÊN) DHG

THÀNH PHẦN

Thành phần	Hàm lượng
Celecoxib	200mg

CHỈ ĐỊNH

Thuốc Celosti 200 DHG được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị triệu chứng thoái hóa khớp (OA), viêm khớp dạng thấp (RA).
• Ðiều trị hỗ trợ để giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp tự phát thiếu niên (JIA) ở bệnh nhân 2 tuổi trở lên cân nặng tối thiểu 10 kg.
• Điều trị giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.
• Điều trị thống kinh nguyên phát.

DƯỢC LỰC HỌC

Cơ chế tác dụng của celecoxib là một chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Celecoxib ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế COX-2, làm giảm tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây tác dụng phụ trên niêm mạc dạ dày và tiểu cầu.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu:

Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thuờng đạt ở 2- 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200 mg lúc đói. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích lũy. Sinh khả dụng đường uống dạng viên nang là 99%.

Phân bố:

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 97%, celecoxib không ưu tiên gắn với hồng cầu.

Chuyển hóa:

Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 2C9. Ba sản phẩm chuyển hóa không có tác động ức chế COX-1 hoặc COX-2 được nhận diện trong huyết tương người là alcol bậc nhất, acid carboxylic và dạng liên hợp với glucuronic của nó.

Thải trừ:

Thải trừ celecobxid chủ yếu do chuyển hóa qua gan với < 1% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải của celecoxib sau khi uống là 8 – 12 giờ và kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

CÁCH DÙNG

Dùng đường uống, uống cùng với thức ăn hoặc không.

Với bệnh nhân khó nuốt viên nang, có thể cho lượng thuốc trong viên vào nước sinh tố, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát để uống.

Do có nguy cơ với tim mạch, có thể tăng theo liều và thời gian dùng thuốc, nên dùng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất.

LIỀU DÙNG

Người lớn

Điều trị triệu chứng trong thoái hóa khớp:

• 200mg dùng liều đơn hoặc 100mg, 2 lần mỗi ngày.

Điều trị triệu chứng trong viêm khớp dạng thấp:

• 100mg hoặc 200 mg, 2 lần mỗi ngày.

Viêm cột sống dính khớp:

• 200mg dùng liều đơn hoặc 100mg, 2 lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể tốt hơn nếu dùng tổng liều mỗi ngày 400mg.

Kiểm soát đau cấp tính:

• Liều khởi đầu 400 mg, dùng thêm một liều 200mg trong ngày đầu tiên nếu cần thiết. Các ngày tiếp theo, khuyến cáo dùng 200mg, 2 lần mỗi ngày khi cần.

Điều trị đau bụng kinh nguyên phát:

• Liều khởi đầu 400 mg, dùng thêm một liều 200mg trong ngày đầu tiên nếu cần thiết. Các ngày tiếp theo, khuyến cáo dùng 200mg 2 lần mỗi ngày khi cần.
• Liều thông thường ở người lớn: 400 mg/lần, tiếp theo 200 mg nếu cần trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200 mg 2 lần mỗi ngày nếu cần.

Người có chuyển hóa kém CYP2C9:

• Cần thận trọng khi dùng celecoxib. Bắt đầu với liều điều trị bằng ½ liều khuyến cáo thấp nhất.

Dùng kết hợp với fluconazole:

• Nên dùng với ½ liều khuyến cáo.

Trẻ em 2 tuổi trở lên

Viêm khớp tự phát thiếu niên:

Liều theo cân nặng như sau

• Từ 10kg đến 25kg: 50mg, 2 lần mỗi ngày.
• Trên 25kg: 100mg, 2 lần mỗi ngày.

Người cao tuổi

• Trên 65 tuổi không cần điểu chỉnh liều. Đối với người cao tuổi dưới 50 kg phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.

Người suy gan

• Không cần chỉnh liều với bệnh nhân suy gan nhẹ. Dùng ½ liều cho bệnh nhân suy gan vừa. Chưa có nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng.

Người suy thận

• Không cần chỉnh liều với bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa. Chưa có nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ LÝ

Biểu hiện quá liều:

Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị. Các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hóa.

Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.

Cách xử trí:

Điều trị triệu chứng và nâng đỡ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/ hoặc cho than hoạt, và/ hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Thuốc Celosti 200 DHG chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Có tiền sử quá mẫn với celecoxib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Có tiền sử quá mẫn với sufonamid.
• Có tiền sử bị hen, mày đay, hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
• Điều trị đau trong phẫu thuật ghép mạch động mạch vành nhân tạo (CABG).

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Khi sử dụng thuốc Celosti 200 DHG, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100:

• Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn.
• Tim mạch: Nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực.
• Rối loạn mạch: Tăng huyết áp.
• Hô hấp: Khó thở.
• Thần kinh: Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu.
• Da: Ban da.
• Rối loạn chung: Đau lưng, phù ngoại biên.
• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh: Nhiễm khuẩn tai, nhiễm nấm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh: Nhiễm Helicobacter, Herpes zoster, viêm lợi, viêm tai trong.
• Khối u lành tính: U mỡ.
• Thần kinh: Rối loạn giấc ngủ, nhồi máu não.
• Mắt: Xuất huyết kết mạc.
• Tai: Giảm thính lực.
• Rối loạn mạch: Huyết khối tĩnh mạch sâu, tụ máu.
• Hô hấp: Khó phát âm.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000:

• Tim mạch: Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch.
• Tiêu hóa: Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy.
• Gan mật: Bệnh sỏi mật, vàng da, viêm gan, suy gan.
• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cẩu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu.
• Chuyển hóa: Giảm glucose huyết.
• Thần kinh: Mất điều hòa, hoang tưởng, tự sát.
• Thận: Suy thận cấp, viêm thận kẽ.
• Da: Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens – Johnson.
• Rối loạn chung: Nhiễm khuẩn, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.
• Tim mạch: Nguy cơ huyết khối tim mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị, cần phải ngưng thuốc, thường chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng thuốc. Test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thương ở giới hạn trên). Sự tăng này có thể tiến triển, hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điếu trị. Nhưng nếu có biểu hiển nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.

Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.

THẬN TRỌNG

Nguy cơ huyết khối tim mạch:

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc.

Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Celosti 200 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Tác dụng trên tim mạch:

Huyết khối tim mạch: Celecoxib có thể gây tăng nguy cơ huyết khối tim mạch nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim và đột quỵ, là những biến cố có thể gây tử vong. Tất cả NSAID có thể có chung nguy cơ này. Nguy cơ này có thể tăng cao theo liều dùng, thời gian dùng và các yếu tố nguy cơ tim mạch của bản thân.

Bệnh nhân với tiền sử tim mạch có thể có nguy cơ cao hơn. Để giảm thiểu nguy cơ có thể xảy ra tác dụng không mong muốn trên tim mạch, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian nhắn nhất có thể.

Celecoxib không phải là chất thay thế cho aspirin trong dự phòng các bệnh tắc nghẽn – huyết khối tim mạch do thiếu tác động trên chức năng tiểu cầu.

Tăng huyết áp:

Celecoxib có thể làm khởi phát cơn tăng huyết áp hoặc làm nặng thêm tình trạng tăng huyết áp vốn có. Cần theo dõi huyết áp chặt chẽ khi bắt đầu điều trị với celecoxib cũng như trong suốt thời gian điều trị.

Ứ dịch và phù:

Cần theo dõi chặt chẽ các bệnh nhân suy tim sung huyết hoặc tăng huyết áp từ trước. Thận trọng khi dùng celecoxib trên bệnh nhân đã bị tổn thương chức năng tim, phù hoặc các tình trạng khác có thể bị trầm trọng hơn do ứ dịch và phù nề.

Tác dụng trên đường tiêu hóa:

Thủng, loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa trên và dưới, đặc biệt là người cao tuổi, bệnh nhân bị bệnh tim mạch, đang dùng aspirin, corticoid…

Tác dụng trên thận:

Celecoxid có thể gây độc thận, cần thận trọng khi bắt đầu điều trị cho bệnh nhân mất nước.

Bệnh thận tiến triển:

Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở bệnh nhân bị bệnh thận tiến triển khi dùng celecoxib.

Các phản ứng nghiêm trọng trên da:

Thường hiếm gặp.

Sử dụng đồng thời với các thuốc đông máu đường uống:

Khi sử dụng đồng thời với celecoxib làm tăng nguy cơ chảy máu và cần thận trọng khi sử dụng.

Sự ức chế CYP2D6:

Cần phải giảm liều các thuốc được chuyển hóa qua CYP2D6 khi dùng chung với celecoxib.

Liên quan đến tá dược:

Do có tá dược lactose trong thành phần, không nên sử dụng ở bệnh nhân có vấn đề về dung nạp lactose, thiếu hụt men lactase hoặc bị rối loạn hấp thu glucose-galctose.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian prothrombin đã xảy ra ở một số người bệnh cao tuổi khi dùng đồng thời với warfarin.

Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của lithium, làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương.

Dùng đồng thời celecoxib và aspirin có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa.

Celecoxib có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc ức chế men chuyển.

Celcoxib có thể làm tăng nguy cơ độc thận khi dùng chung với cyclosporin.

Dùng đồng thời celecoxib với fluconazol/ ketoconazole có thể dẫn đến tăng nồng độ huyết tương của celecoxib.

Dextromethorphan và metoprolol: Celecoxib làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.

Celecoxib có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid.

Tương kỵ thuốc: Chưa được biết.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai:

Không có nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Như những thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin khác, có thể gây vô lực cơ tử cung và đóng sớm ống động mạch chủ, nên tránh sử dụng celecxxib trong quý 3 của thai kỳ. Chỉ nên dùng khi lợi ích tiềm tàng đối với người mẹ vượt trội hơn nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Rất ít celecoxib được bài tiết vào sữa. Vì celecoxib có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ bú mẹ, cần cân nhắc việc ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc, có thể coi là thuốc không có ảnh hưởng.

BẢO QUẢN

Nơi khô ráo, không quá 30^oC, tránh ánh sáng.

---

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.