Alimemazin

Alimemazin:

Tiền mê trước phẫu thuật.

Dị ứng hô hấp (viêm mũi, hắt hơi, sổ mũi) và ngoài da (mày đay, ngứa).

Mất ngủ của trẻ em và người lớn.

Cách dùng

Không dùng alimemazin cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Alimemazin dùng đường uống, liều được tính theo alimemazin tartrat.

Nếu có quy đổi ra alimemazin, thì 1,25 mg alimemazin tartrat tương đương với khoảng 1,0 mg alimemazin.

Uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Uống alimemazin sau ăn có thể làm giảm nguy cơ xảy ra các ADR.

Liều lượng

Mày đay, ngứa:

• Trẻ em 2 – 4 tuổi: 2,5 mg/lần, ngày 3 – 4 lần.
• Trẻ em 5 – 11 tuổi: 5 mg/lần, ngày 3 – 4 lần.
• Trẻ em ≥ 12 tuổi và người lớn: 10 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày; có thể tăng tới 100 mg/ngày trong những trường hợp dai dẳng khó chữa.

Người cao tuổi nên giảm liều: 10 mg/lần, ngày dùng 1 – 2 lần.

Tiền mê trước phẫu thuật cho trẻ em:

Trẻ em 2 – 7 tuổi: uống liều cao nhất là 2 mg/kg, một lần trước khi phẫu thuật 1 – 2 giờ.

Người rối loạn chức năng gan hoặc thận, động kinh, bệnh Parkinson, suy giáp, u tủy thượng thận, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt.

Mẫn cảm với phenothiazin hoặc có tiền sử mắc bệnh glôcôm góc hẹp.

Quá liều do barbituric, opiat và rượu.

Bệnh nhân bị hôn mê hoặc bệnh nhân đã dùng một lượng lớn các thuốc an thần TKTW.

Không dùng khi giảm bạch cầu, khi đã có đợt mất bạch cầu hạt.

Trẻ em dưới 2 tuổi, trẻ bị mất nước.

Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, đặc biệt khi thời tiết rất nóng hoặc rất lạnh (gây nguy cơ tăng hoặc hạ nhiệt). Người cao tuổi rất dễ bị giảm huyết áp thế đứng, ngất, lú lẫn và triệu chứng ngoại tháp.

Cần báo cho người bệnh biết hiện tượng buồn ngủ trong những ngày đầu điều trị và khuyên họ không nên điều khiển xe và máy móc trong những ngày dùng thuốc.

Alimemazin có thể ảnh hưởng đến các thử nghiệm da với các dị nguyên. Tránh dùng rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.

Thận trọng với các bệnh nhân bị bệnh tim mạch, động kinh, hen, loét dạ dày hoặc viêm môn vị – tá tràng; tiền sử gia đình có hội chứng tử vong đột ngột ở trẻ sơ sinh.

Thận trọng khi dùng cho trẻ em có tiền sử ngừng thở khi ngủ.

Tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều và thời gian sử dụng, vào chỉ định điều trị.

Thường gặp, ADR > 1/100

Mệt mỏi, uể oải, đau đầu, chóng mặt nhẹ.

Khô miệng, đờm đặc.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Táo bón.

Bí tiểu.

Rối loạn điều tiết mắt.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu. Mất bạch cầu hạt thường xảy ra ở người bệnh nữ, giữa tuần thứ 4 và thứ 10 của đợt điều trị.

Tuần hoàn: Hạ huyết áp, tăng nhịp tim.

Gan: Viêm gan vàng da do ứ mật.

Thần kinh: Triệu chứng ngoại tháp, bệnh Parkinson, bồn chồn, rối loạn trương lực cơ cấp, loạn động muộn; khô miệng có thể gây hại răng và men răng; các phenothiazin có thể làm giảm ngưỡng co giật trong bệnh động kinh.

Hô hấp: Nguy cơ ngừng hô hấp, thậm chí gây tử vong đột ngột đã gặp ở trẻ nhỏ.

Tác dụng ức chế thần kinh trung ương của alimemazin sẽ mạnh lên do rượu, opiat, thuốc ngủ barbituric và các thuốc an thần khác.

Tác dụng an thần và kháng muscarinic của phenothiazin có thể tăng khi dùng gồm cả moclobemid). Suy hô hấp có thể xảy ra.

Tác dụng hạ huyết chung với thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc IMAO (bao áp của các thuốc điều trị tăng huyết áp, đặc biệt là các thuốc chẹn thụ thể alpha-adrenergic tăng lên khi dùng phối hợp với các dẫn chất phenothiazin.

Tác dụng kháng muscarinic sẽ tăng lên khi phối hợp thuốc kháng histamin với các thuốc kháng muscarinic.

Tác dụng kháng cholinergic của các phenothiazin tăng lên khi phối hợp với các thuốc kháng cholinergic khác, dẫn tới táo bón, sốc nhiệt (say nắng).

Thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm tác dụng chống loạn thần của các phenothiazin.

Các phenothiazin đối kháng với tác dụng trị liệu của amphetamin, levodopa, Clonidin, guanethidin và adrenalin. Khi dùng các phenothiazin phối hợp với levodopa, tác dụng chống Parkinson của levodopa có thể bị ức chế do chẹn thụ thể dopamin ở não. Levodopa không có hiệu quả trong các hội chứng Parkinson do phenothiazin.

Một số thuốc ngăn cản sự hấp thu của phenothiazin là các antacid, các thuốc chữa Parkinson, lithi.

Liều cao alimemazin làm giảm đáp ứng với các tác nhân hạ đường huyết, có thể phải tăng liều các thuốc hạ đường huyết.

Không được dùng adrenalin cho trường hợp dùng quá liều alimemazin.

Cần thận trọng khi dùng chung alimemazin với các thuốc kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc gây mất cân bằng điện giải.

Tăng độc tính trên tim khi dùng cùng cisaprid, grepafloxacin, isradipin, levomethadyl, Moxifloxacin, octreotid, pentamidin.

Mặc dù hầu hết người bệnh dùng lithi phối hợp với phenothiazin không thấy ADR, nhưng có trường hợp loạn động, tăng triệu chứng ngoại tháp, hội chứng não cấp đã xảy ra, đặc biệt khi dùng liều cao lithi.

Những người bệnh dùng thuốc phối hợp như vậy cần được theo dõi các ADR về thần kinh. Phải ngừng điều trị ngay nếu xuất hiện các triệu chứng như trên.

Thời kỳ mang thai

Có thông báo alimemazin gây vàng da, và các triệu chứng ngoại tháp ở trẻ nhỏ mà người mẹ đã dùng thuốc này khi mang thai. Phải tránh dùng alimemazin cho người mang thai, trừ khi thầy thuốc xét thấy cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Alimemazin có thể bài tiết vào sữa mẹ, vì vậy không nên dùng thuốc cho người mẹ cho con bú hoặc phải ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Triệu chứng: Quá liều các dẫn chất phenothiazin có thể gây buồn ngủ, rối loạn mất t ý thức, hạ huyết áp, tăng nhịp tim, thay đổi điện tâm đồ, loạn nhịp thất và hạ thân nhiệt. Các phản ứng ngoại tháp trầm trọng có thể xảy ra.

Hội chứng ác tính thuốc an thần cũng đã được báo cáo trong trường hợp quá liều alimemazin. Các triệu chứng của hội chứng này bao gồm tăng thân nhiệt, cứng cơ, thay đổi tâm thần và không ổn định thần kinh tự chủ

Xử trí: nếu phát hiện được sớm (trước 6 giờ, sau khi uống quá liều), tốt nhất nên rửa dạ dày. Phương pháp gây nôn hầu như không được sử dụng. Có thể cho dùng than hoạt. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần điều trị hỗ trợ.

Giãn mạch toàn thể có thể dẫn đến trụy tim mạch; nâng cao chân người bệnh có thể có hiệu quả, trong trường hợp nặng, làm tăng thể tích tuần hoàn bằng dịch truyền đường tĩnh mạch là cần thiết, các dịch truyền cần được làm ẩm trước khi dùng để tránh chứng hạ thân nhiệt trầm trọng thêm.

Các tác nhân gây tăng co cơ như dopamin có thể dùng trong trường hợp không giải quyết được trụy tim mạch bằng dịch truyền. Thường không dùng các thuốc gây co mạch ngoại vi, tránh dùng adrenalin. Loạn nhịp nhanh thất hoặc trên thất thường đáp ứng khi thân nhiệt trở lại bình thường và rối loạn tuần hoàn hoặc chuyển hóa được điều chỉnh. Nếu vẫn tiếp diễn hoặc đe dọa tính mạng, có thể dùng thuốc chống loạn nhịp. Tránh dùng lidocain hoặc thuốc chống loạn nhịp có tác dụng kéo dài.

Khi bị ức chế thần kinh trung ương nặng, cần duy trì thông khí và hỗ trợ hô hấp. Các phản ứng loạn trương lực cơ nặng thường đáp ứng với procyclidin (5 – 10 mg) hoặc orphenadrin (20 – 40 mg) tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Tình trạng co giật cần điều trị bằng Diazepam đường tiêm tĩnh mạch.

Hội chứng ác tính do thuốc an thần: Vì hội chứng này có khả năng gây tử vong, nên cần ngừng dùng alimemazin ngay lập tức và theo dõi lâm sàng tích cực, đồng thời điều trị triệu chứng. Người bệnh cần được điều trị bằng giữ mát và có thể dùng natri dantrolen.

Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn.

Alimemazin cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tác dụng kháng histamin H1. Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Một số nghiên cứu cho rằng tác dụng chống ngứa của alimemazin do tác dụng an thần của thuốc gây ra nhiều hơn do chẹn các thụ thể H1 ngoại vi. Alimemazin có tác dụng mạnh hơn terfenadin trong điều trị ngứa về đêm ở bệnh nhân chàm và vảy nến nhưng kém hiệu quả hơn nitrazepam, một chất an thần không có tác dụng kháng histamin.

Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazin (thí dụ: khô mồm, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).

Alimemazin có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N-methyltransferase và do chẹn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thời với tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimemazin làm thuốc tiền mê.

Alimemazin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 – 20 phút, thuốc có tác dụng và kéo dài 6 – 8 giờ. Nồng độ alimemazin trong huyết tương đạt tối đa sau 3,5 giờ với dạng siro và 4,5 giờ với dạng viên nén. Nửa đời thải trừ là 5 – 8 giờ; liên kết với protein huyết tương là 20 – 30%. Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với siro đạt khoảng 70%. Alimemazin chuyển hóa chủ yếu qua gan thành các chất chuyển hóa N-desalkyl chưa rõ hoạt tính và thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxyd (70 – 80%, sau 48 giờ).

Bảo quản tốt nhất là trong khoảng 15 đến 30°C, trừ khi có chỉ dẫn đặc biệt của nhà sản xuất. Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng. Không để các sirô ở chỗ đông lạnh.

Tên chung quốc tế: Alimemazine.

Loại thuốc: Đối kháng thụ thể histamin H1, có tác dụng an thần.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 5 mg, 10 mg.

Sirô: 7.5 mg/5 ml, 30 mg/5 ml.