VICOXIB 100 (3 VỈ x 10 VIÊN) PHARIMEXCO

THÀNH PHẦN

Thành phần	Hàm lượng
Celecoxib	100mg

CHỈ ĐỊNH

Vicoxib 100 VPC chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp ở người lớn.
• Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
• Điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại trực tràng có tính gia đình.
• Điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng.
• Điều trị thống kinh nguyên phát.

DƯỢC LỰC HỌC

Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khắc với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người. COX-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống lúc đối khoảng 1 đến 2 giờ và làm tăng 10 – 20% diện tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200 mg lúc đói, và trung bình bằng 705 nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tưởng đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích lũy. Ở người cao tuổi trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 và 50%, tương ứng, so với người trẻ, AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng, và giảm 40% ở người suy thận mạn tính (tốc độ lọc cầu thận 35-60 ml/phút).

Phân bố Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 lít (khoảng 7,14 lít/kg) như vậy thuốc phân bố nhiều vào mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương. người bình thường.

Thải trừ: Nửa đời thải trừ trong huyết tương của celecoxib sau khi uống là 11 giờ, và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500 ml/phút. Nửa đời của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib được chuyển hóa trong gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính bởi isoenzym CYP450 269.

Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

CÁCH DÙNG

Vicoxib 100 VPC dùng đường uống.

LIỀU DÙNG

Liều cho người lớn: bị đau chấn thương và đau bụng kinh:

• Nếu bạn bị đau cấp tính, khởi đầu bằng liều 400mg sau đó uống thêm 200mg nếu cần. Duy trì bằng liều 1 viên, uống 2 lần/ngày.

Liều cho người lớn bị đau xương khớp, viêm khớp dạng thấp:

• Dùng 2 viên trong 1 ngày hoặc 1 viên mỗi lần, ngày 2 lần.

Liều người lớn u tuyến polyposis:

• Dùng 4 viên chia 2 lần, dùng kèm với thức ăn.

Liều dùng cho người lớn bị bệnh cột sống cứng khớp:

• Dùng 2 viên uống mỗi ngày một lần hoặc 1 viên uống hai lần mỗi ngày. Nếu sau 6 tuần điều trị không có kết quả, bạn có thể dùng thử liều thuốc 4 viên uống hàng ngày. Nếu không có phản ứng sau 6 tuần, bạn nên cân nhắc để lựa chọn điều trị thay thế.

Sản phẩm với hàm lượng thấp thích hợp cho trẻ em:

Với trẻ bị viêm khớp dạng thấp Juvenile:

• Với trẻ trên 2 tuổi và nặng 10-25 kg, dùng nửa viên 2 lần mỗi ngày
• Với trẻ trên 2 tuổi và nặng trên 25 kg, dùng 1 viên 2 lần mỗi ngày.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ LÝ

Triệu chứng quá liều: Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị; các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hóa. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.

Cách xử trí: Điều trị quá liều thuốc chống viêm không steroid bao gồm điều trị triệu chứng và nâng đỡ; không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/hoặc cho than hoạt (60 – 100 g cho người lớn, hoặc 1 đến 2 g/kg cho trẻ em), và/hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn. Không biết celecoxib có loại được bằng thẩm tách máu hay không, nhưng thuốc gắn vào protein với tỷ lệ cao gợi ý sử dụng các biện pháp bài niệu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiểu, thẩm tách máu, hoặc truyền máu có thể không có hiệu quả loại bỏ lượng lớn celecoxib khỏi cơ thể.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với celecoxib, sulfonamid.

Suy tim nặng.

Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút).

Suy gan nặng.

Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).

Tiền sử bị hen, mày đay, hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Đã có báo cáo về các phản ứng kiểu phản vệ nặng, đôi khi gây chết, với các thuốc chống viêm không steroid ở những người bệnh này.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Tác dụng không mong muốn của celecoxib ở liều thường dùng nói chung nhẹ và có liên quan chủ yếu đến đường tiêu hóa. Những tác dụng không mong muốn khiến phải ngừng dùng thuốc nhiều nhất gồm: khó tiêu, đau bụng. Khoảng 7,1% người bệnh dùng celecoxib phải ngừng dùng thuốc vì các tác dụng không mong muốn so với 6,1% người bệnh dùng placebo phải ngừng.

Thường gặp: Đau bụng, ỉa chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn. Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu. Ban. Đau lưng, phù ngoại biên.

Hiếm gặp: Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch. Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy, tắc ruột. Bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan. Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu. Giảm glucose huyết. Mất điều hòa, hoang tưởng tự sát. Suy thận cấp, viêm thận kẽ. Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens johnson. Nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.

Cách xử trí: Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc, thường chức năng thận sẻ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.

Test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao). Sự tăng này có thể tiến triển, hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan…) phải ngừng ngay thuốc.

Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

THẬN TRỌNG

Bạn vẫn có nguy cơ mắc viêm loét dạ dày tá tràng dù nguy cơ thấp hơn các loại Nsaids khác, đặc biệt trên bệnh nhân có tiền sử loét và có dùng đồng thời với các aspirin, Nsaids hoặc corticoid

Nên theo dõi chặt chẽ trên bệnh nhân bị hen, dị ứng aspirin do nguy cơ sốc phản vệ cao.

Chưa có những nghiên cứu liên hệ giữa celecoxib và bệnh ung thư đại trực tràng, nên vẫn phải tích cực theo dõi nếu có dùng thuốc trên đối tượng bệnh nhân này, nghĩa là nội soi định kỳ, cắt bỏ trực tràng khi cần thiết.

Chỉnh liều hợp lý trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan thận đề phòng quá liều, ngộ độc

Celecoxib gây nên những biến cố trên tim mạch cho những bệnh nhân có nguy cơ cao, cân nhắc sử dụng thuốc trên đối tượng này

Thận trọng dùng trên bệnh nhân phù, suy tim do celecoxib có khả năng giữ nước, tăng khối lượng tuần hoàn làm bệnh tình nặng hơn

TƯƠNG TÁC THUỐC

Chuyển hóa của celecoxib qua trung gian cytochrom P450 2C9 trong gan. Sử dụng đòng thời celecoxib với các thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib, nên phải thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc này. Ngoài ra, celecoxib cũng ức chế cytochrom P450 2D6. Do đó có khả năng tương tác giữa celecoxib và các thuốc được chuyển hóa bởi P450 2D6.

Thuốc ức chế enzym chuyển hóa angiotensin: Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin. Cần chú ý đến tương tác này khi dùng celecoxib đồng thời với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Thuốc lợi tiểu: Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân, có thể do ức chế tổng hợp prostaglandin và nguy cơ suy thận có thể gia tăng.

Aspirin: Mặc dù có thể dùng celecoxib cùng với liều thấp aspirin, việc sử dụng đồng thời hai thuốc chống viêm không steroid này có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác, so với việc dùng celecoxib riêng lẽ. Vì không có tác dụng kháng tiểu cầu, celecoxib không phải là chất thay thế aspirin đối với việc dự phòng bệnh tim mạch.

Fluconazol: Dùng đồng thời celecoxib với fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib. Tương tác dược động học này có vẻ do fluconazol ức chế isoenzym P450 2C9 có liên quan với sự chuyển hóa celecoxib. Nên bắt đầu điều trị celecoxib với liều khuyên dùng thấp nhất ở người bệnh dùng fluconazol đồng thời.

Lithi: Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của lithi, điều này dẫn đến tăng nồng độ lithi trong huyết tương. Cần theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng đồng thời lithi và celecoxib về các dấu hiệu độc của lithi và cần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu hoặc ngừng dùng celecoxib.

Warfarin: Các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian prothrombin đã xảy ra ở một số người bệnh (chủ yếu người cao tuổi) khi dùng celecoxib đồng thời với warfarin. Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm về đông máu như thời gian prothrombin, đặc biệt trong mấy ngày đầu sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liệu pháp, vì các người bệnh này có nguy cơ biến chứng chảy máu cao.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai:

Cho tới nay, chưa có các nghiên cứu đầy đủ về celecoxib ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Không dùng celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kỳ, vì các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể có tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa biết celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì celecoxib có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú, hoặc ngừng dùng celecoxib.

KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.

BẢO QUẢN

Nơi khô ráo, không quá 30^oC, tránh ánh sáng.

---

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.