DROMASM FORT (10 VỈ x 10 VIÊN) HATAPHAR

THÀNH PHẦN

Thành phần	Hàm lượng
Drotaverin hydrochlorid	80mg

CHỈ ĐỊNH

Thuốc Dromasm fort được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Chống co thắt cơ trơn trong các trường hợp:
Co thắt dạ dày-ruột. Hội chứng ruột bị kích thích.
Cơn đau quặn mật và các co thắt đường mật: Sạn đường mật và túi mật, viềm đường mật.
Cơn đau quặn thận và các co thắt đường niệu-sinh dục: Sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bề thận.
Viêm bàng quang.
Đau bụng kinh.

DƯỢC LỰC HỌC

Drotaverin được chỉ định điều trị các hội chứng đau của các cơ quan khác nhau như: hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu – sinh dục và mạch máu.

Drotaverin là dẫn chất của isoquinoleine, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế chọn lọc enzyme phosphodiesterase (PDE) IV (PDE đặc hiệu AMP vòng) trong phòng thí nghiệm nhưng không ức chế isoenzyme PDE III và PDE V. PDE4 là một enzym chịu trách nhiệm cho sự phân hủy của cyclic adenosine monophosphate (cAMP). Sự ức chế PDE IV làm tăng nồng độ AMP vòng nội bào bởi sự khử hoạt tính enzyme kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK) và ion calci (Ca2+) nội bào giảm dẫn đến giãn cơ trơn. Nghiên cứu gần đây cho thấy rằng mức độ cAMP thấp có liên quan đến sự hình thành khối u ở não, việc nghiên cứu các chất ức chế PDE4 là chất chống ung thư tiềm năng.

Các chất ức chế PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt tính kháng viêm.

Về mặt chức năng, PDE IV tỏ ra có vai trò rất quan trọng trong việc giảm tính co thắt của cơ trơn, điều này cho thấy, sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể hữu ích trong điều trị những rối loạn do tăng nhu động và những bệnh có liên quan đến tình trạng co thắt của hê tiêu hóa, hệ tiết niệu – sinh dục.

Enzyme thủy phân AMP vòng trong cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu chủ yếu là isoenzyme PDE III, điều này giải thích rằng drotaverin là thuốc chống co thắt hiệu quả nhưng không có tác dụng không mong muốn trên tim mạch, và có hiệu quả điều trị cao trên tim mạch.

Thuốc có tác dụng trong trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc cả thần kinh và cơ.

Sự tác động của drotaverin trên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu – sinh dục và mạch máu không phụ thuộc vào sự phân bố của hệ thần kinh thực vật đối với các cơ.

Do tác dụng giãn mạch thuốc làm tăng tuần hoàn mô.

Drotaverin được hấp thu nhanh và nhiều hơn papaverin, và gắn kết với protein ít hơn papaverin do đó tác dụng của drotaverin mạnh hơn so với papaverin.

Drotaverin không có tác dụng kháng cholinergic.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu:

Drotaverin hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được trong khoảng 45 – 60 phút sau khi uống.

Thuốc được hấp thu hoàn toàn sau khi uống và sinh khả dụng của drotaverin rất biến thiên. Sau khi uống một liều duy nhất 80 mg, sinh khả dụng tuyệt đối nằm trong khoảng từ 24,5 – 91% với giá trị trung bình là 58,2 ± 18,2%. Cmax trung bình là 292 ± 88 ng/mL. AUC trung bình là 3251 ± 950 ng.h/mL. Trung bình Tmax là 1,9 ± 0,54 giờ.

Phân bố:

Sau khi uống một liều duy nhất 80 mg, thể tích phân bố trung bình là 193 ± 48 L. Sau khi dùng liều 80 mg tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố trung bình là 195 ± 48 L. Drotaverin có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương 95 – 98%, đặc biệt với albumin, gama- và beta- globulin, Drotaverin phân bố đồng đều trong cơ thể, đi vào tế bào cơ trơn, không qua hàng rào máu – não. Thuốc có thể qua được hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa:

Sau chuyển hóa lần đầu qua gan, 65% liều uống vào được tìm thấy dưới dạng không thay đổi trong hệ tuần hoàn.

Drotaverin được chuyển hóa nhiều ở gan, là con đường thải trừ chính của thuốc. Drotaverin cũng có thể bài tiết qua mật để tạo thành các chất chuyển hóa liên hợp. Các con đường chuyển hóa và chất chuyển hóa được đề xuất dựa trên các nghiên cứu hạn chế trên chuột, các chất chuyển hóa chính được xác định của drotaverin là 4′-desethyl-drotaverin, 6-desethyl-drotaverin, drotaveraldine và 4′-desethyl-drotaveraldine, tất cả đều glucuronic hóa trong mật. 4′-desethyl-drotaveraldine là chất chuyển hóa chủ yếu được thải trừ vào mật.

Thải trừ:

Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng chuyển hóa; không tìm thấy dạng không chuyển hóa trong nước tiểu.

Khoảng 67% lượng thuốc được tìm thấy trong phân và 20% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu.

Sau khi uống một liều duy nhất 80 mg, thời gian bán thải trung bình là 9,11 ± 1,29 giờ, độ thanh thải trung bình ở thận là 0,59 ± 0,18 mL/phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 80 mg, thời gian bán thải trung bình 9,33 ± 1,02 giờ, độ thanh thải trung bình của thận là 0,73 ± 0,29 mL/phút.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

CÁCH DÙNG

Dùng đường uống.

LIỀU DÙNG

Người lớn: 1-3 viên/ngày, mỗi lần Iviên.

Trẻ trên 6 tuổi: 1-2 viên/ngày, mỗi lần 1 viên.

Từ 1-6 tuổi: Dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc, nên chọn hàm lượng thấp hơn cho phù hợp.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ LÝ

Quá liều: Có thể xảy ra block nhĩ thất, ngừng tim, tê liệt trung tâm hô hấp.
Xử trí: Khi gặp phải những dấu hiệu và triệu chứng quá liều cần phải ngừng thuốc ngay và đến ” cơ sở y tế gần nhất.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Dromasm fort chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với mộit trong các thành phần của thuốc.

Suy gan nặng, suy thận nặng hay suy tim nặng (hội chứng hiệu suất thấp).

Block nhị thất độ II, III.

Tụt huyết áp.

Trẻ em dưới 1 tuổi.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Hiếm gặp:

Đỏ bừng mặt, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp nhẹ.

Chóng mặt, ngủ gà, an thần, nhức đầu.

Buôn nôn, táo bón, chán ăn, tiêu chảy. Hy + Quá mẫn gan, viêm gan mãn tính.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

THẬN TRỌNG

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Độ an toàn và hiệu lực của thuốc ở trẻ em chưa được xác định.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương làm tăng nhẹ tác dụng của thuốc và morphin có tác dụng hiệp đồng với thuốc.

Khi dùng đồng thời thuốc gây cản trở tác dụng điều trị của levodopa ở người bệnh Parkinson, do vậy tránh sử dụng đồng thời 2 thuốc này khi điều trị cho người bệnh Parkinson.

Tăng cường hiệu quả của các thuốc giãn cơ khác (alverin, drotaverin, papaverin, phloroglucinol).

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai: Các nghiên cứu trên vật thí nghiệm không thấy thuốc gây quái thai. Tuy vậy, cũng như đa số các thuốc khác, để thận trọng, nên tránh dùng Drotaverin hydroelorid kéo dài trong thời kỳ mang thai, chỉ dùng khi thật cần thiết theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc.

Thời kỳ cho con bú:  Khi sử dụng cho phụ nữ đang nuôi con bú không nên dùng thuốc kéo dài, chỉ dùng khi thật cần thiết theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc.

KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, buôn nôn, do đó cần hướng dẫn cho bệnh nhân rằng nếu cảm thấy chóng mặt thì cần tránh làm những việc có khả năng gây nguy hiểm như lái xe và vận hành máy móc.

BẢO QUẢN

Nơi khô ráo, không quá 30^oC, tránh ánh sáng.

---

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.