MICARDIS 80MG (3 VỈ x 10 VIÊN) BOEHRINGER INGELHEIM

THÀNH PHẦN

CHỈ ĐỊNH

Thuốc Micardis 80 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp vô căn.
• Phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch ở những bệnh nhân từ 55 tuổi trở lên có nguy cơ cao bệnh lý tim mạch.

DƯỢC LỰC HỌC

Telmisartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT 1) hoạt động bằng đường uống và đặc hiệu. Telmisartan liên kết chọn lọc với thụ thể AT 1. Telmisartan không thể hiện ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT khác ít đặc trưng hơn. Nồng độ aldosterone trong huyết tương bị giảm bởi telmisartan.

Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hoặc ngăn chặn các kênh ion. Telmisartan không ức chế enzym chuyển đổi angiotensin (kininase II), enzym cũng phân hủy bradykinin. Do đó, nó được cho là không gây ra các tác dụng phụ qua trung gian bradykinin.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của telmisartan là khoảng 50%. Khi dùng telmisartan cùng với thức ăn, sự giảm diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian trong huyết tương (AUC 0-∞) của telmisartan thay đổi từ khoảng 6% (liều 40 mg) đến khoảng 19% (liều 160 mg). Đến 3 giờ sau khi dùng, nồng độ trong huyết tương tương tự nhau cho dù telmisartan được dùng lúc đói hay lúc ăn.

Phân bố

Telmisartan liên kết với protein huyết tương lớn hơn 99,5%, chủ yếu là albumin và axit alpha-1 glycoprotein. Thể tích phân bố biểu kiến ​​ở trạng thái ổn định trung bình (Vdss) là khoảng 500 l.

Chuyển hóa

Telmisartan được chuyển hóa bằng cách liên hợp với glucuronid của hợp chất gốc thành chất không có hoạt tính.

Thải trừ

Sau khi dùng đường uống, telmisartan gần như chỉ được thải trừ qua phân, chủ yếu dưới dạng hợp chất không thay đổi. Bài tiết tích lũy qua nước tiểu nhỏ hơn 1% liều dùng. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương cao (khoảng 1000 ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500 ml/phút).

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

CÁCH DÙNG

Viên nén Telmisartan dùng để uống một lần mỗi ngày và nên được dùng với chất lỏng, có hoặc không có thức ăn.

LIỀU DÙNG

Điều trị tăng huyết áp vô căn

Liều hiệu quả thường là 40 mg x 1 lần/ngày. Một số bệnh nhân có thể đã được hưởng lợi với liều hàng ngày 20 mg. Trong trường hợp không đạt được huyết áp mục tiêu, có thể tăng liều telmisartan lên tối đa 80 mg x 1 lần/ngày.

Ngoài ra, telmisartan có thể được sử dụng kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazide như hydrochlorothiazide, đã được chứng minh là có tác dụng hạ huyết áp cộng với telmisartan. Khi cân nhắc tăng liều, cần lưu ý rằng hiệu quả hạ huyết áp tối đa thường đạt được từ bốn đến tám tuần sau khi bắt đầu điều trị.

Phòng ngừa tim mạch

Liều khuyến cáo là 80 mg x 1 lần/ngày. Người ta không biết liệu liều thấp hơn 80 mg telmisartan có hiệu quả trong việc giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch hay không.

Khi bắt đầu điều trị bằng telmisartan để giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch, nên theo dõi chặt chẽ huyết áp và nếu có thể cần điều chỉnh thích hợp các loại thuốc làm giảm huyết áp.

Bệnh nhân suy thận

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận, kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.

Bệnh nhân suy gan

Không nên dùng quá 40 mg một lần/ngày ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.

Người cao tuổi

Không cần chỉnh liều.

Trẻ em và thiếu niên

Chưa đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả của thuốc đối với việc sử dụng cho trẻ dưới 18 tuổi.

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ LÝ

Biểu hiện nổi bật nhất của quá liều telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra. Cần tiến hành điều trị nâng đỡ nếu có triệu chứng hạ huyết áp. Telmisartan không bị loại bỏ ra khỏi cơ thể khi chạy thận nhân tạo.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm Cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Micardis 80 chống chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.
• Rối loạn tắc nghẽn đường mật.
• Suy gan nặng.
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời Micardis với các sản phẩm chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73m2).

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Khi sử dụng thuốc Micardis 80, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, phù chân tay, tiết nhiều mồ hôi.
• Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động.
• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, tiêu chảy.
• Tiết niệu: Giảm chức năng thận, tăng creatinin và nitrogen ure máu (BUN), nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
• Hô hấp: Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (ho, sung huyết hoặc đau tai, sốt, sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).
• Xương – khớp: Đau lưng, đau và co thắt cơ.
• Chuyển hóa: Tăng kali máu.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Phù mạch.
• Mắt: Rối loạn thị giác.
• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, giảm huyết áp hoặc ngất (thường gặp ở người bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

THẬN TRỌNG

Micardis không được dùng cho bệnh nhân ứ mật, rối loạn tắc nghẽn mật hoặc suy gan nặng vì telmisartan được thải trừ hầu hết qua mật. Những bệnh nhân này có thể bị giảm thanh thải ở gan đối với telmisartan. Chỉ nên dùng micardis một cách thận trọng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Tăng nguy cơ hạ huyết áp nghiêm trọng và suy thận khi bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch đến một thận hoạt động đơn lẻ được điều trị bằng các sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.

Khi dùng Micardis cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nên theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh. Không có kinh nghiệm về việc sử dụng Micardis ở những bệnh nhân được ghép thận gần đây.

Hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt là sau liều Micardis đầu tiên, có thể xảy ra ở những bệnh nhân giảm thể tích và/hoặc natri do điều trị lợi tiểu mạnh, hạn chế muối trong chế độ ăn, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Sự suy giảm thể tích và/hoặc natri nên được điều chỉnh trước khi dùng Micardis.

Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali huyết và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp). Do đó khuyến cáo không sử dụng cùng lúc các thuốc tác động lên hệ RAAS (thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren).

Thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời cho bệnh nhân bị bệnh thận do đái tháo đường.

Ở những bệnh nhân có trương lực mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận tiềm ẩn, bao gồm cả hẹp động mạch thận), điều trị bằng các sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến hệ thống này như telmisartan có liên quan đến hạ huyết áp cấp tính, tăng đường huyết, thiểu niệu, hoặc hiếm khi suy thận cấp.

Bệnh nhân mắc chứng tăng aldosteron nguyên phát nói chung sẽ không đáp ứng với các sản phẩm thuốc hạ huyết áp có tác dụng ức chế hệ thống renin-angiotensin. Do đó, việc sử dụng telmisartan không được khuyến khích.

Cũng như các thuốc giãn mạch khác, chỉ định đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Ở những bệnh nhân này, hạ đường huyết có thể xảy ra khi điều trị bằng telmisartan. Do đó, ở những bệnh nhân này, cần xem xét theo dõi đường huyết thích hợp; có thể phải điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc chống đái tháo đường, khi có chỉ định.

Việc sử dụng các sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể gây tăng kali huyết.

Ở người cao tuổi, ở bệnh nhân suy thận, ở bệnh nhân đái tháo đường, ở bệnh nhân được điều trị đồng thời với các sản phẩm thuốc khác, có thể làm tăng nồng độ kali và/hoặc ở bệnh nhân có các biến cố đồng thời, tăng kali huyết có thể gây tử vong.

Telmisartan và các chất đối kháng thụ thể angiotensin II khác dường như kém hiệu quả hơn trong việc hạ huyết áp ở người da đen so với người không phải da đen.

Như với bất kỳ thuốc hạ huyết áp nào, việc giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Digoxin

Khi Micardis được dùng đồng thời với digoxin sẽ làm tăng nồng độ đỉnh digoxin trong huyết tương (49%) và nồng độ đáy (20%).

Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali hoặc thuốc bổ sung kali

Thuốc Micardis làm giảm sự mất kali do lợi tiểu. Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali như spirinolactone, eplerenone, triamterene, hoặc amiloride, chất bổ sung kali, hoặc chất thay thế muối chứa kali có thể dẫn đến tăng đáng kể kali huyết thanh. Nếu sử dụng đồng thời được chỉ định vì giảm kali huyết đã được ghi nhận, thì nên sử dụng chúng một cách thận trọng và theo dõi thường xuyên kali huyết thanh.

Lithium

Đã có báo cáo về sự gia tăng có hồi phục nồng độ lithi huyết thanh và độc tính khi dùng đồng thời lithi với thuốc ức chế men chuyển và với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, bao gồm cả Micardis. Nếu việc sử dụng kết hợp là cần thiết, nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh.

NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc Micardis.

Điều trị trước bằng thuốc lợi tiểu liều cao như furosemide (thuốc lợi tiểu quai) và hydrochlorothiazide (thuốc lợi tiểu thiazide) có thể dẫn đến suy giảm thể tích và có nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị bằng Micardis.

Tác dụng hạ huyết áp của Micardis có thể được tăng lên khi sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc hạ huyết áp khác.

Corticosteroid (đường toàn thân) khi sử dụng cùng với Micardis làm giảm tác dụng hạ huyết áp.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai:

Việc sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ.

Chống chỉ định sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý rằng đôi khi có thể xảy ra chóng mặt hoặc buồn ngủ khi dùng liệu pháp hạ huyết áp như Micardis.

BẢO QUẢN

Nơi khô ráo, không quá 30^oC, tránh ánh sáng.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.